Ibuprofeno

Datos farmacocinéticosDisponibilidad80-100% (por vía oral),[2] 87% (rectal)Unión a proteínas98%[3]MetabolismoHígado (CYP2C9)[3]MetabolitosGlucurónido de ibuprofeno, 2-hidroxibuprofeno, 3-hidroxibuprofeno, carboxi-ibuprofeno, 1-hidroxibuprofenoInicio de acción30 min[4]Vida media de eliminación2-4 h[5]ExcreciónUrina (95%)[3][6]Identificadores

El ibuprofeno es un medicamento de la clase de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) que se utiliza para el tratamiento del dolor, la fiebre y la inflamación[7], como los períodos menstruales dolorosos, las migrañas y la artritis reumatoide[7]. También puede utilizarse para cerrar un conducto arterioso persistente en un bebé prematuro[7].

Los efectos secundarios más comunes son la acidez estomacal y el sarpullido[7]. En comparación con otros AINE, puede tener otros efectos secundarios como la hemorragia gastrointestinal[8]. Aumenta el riesgo de insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal e insuficiencia hepática[7]. En dosis bajas, no parece aumentar el riesgo de ataque cardíaco; sin embargo, en dosis más altas sí puede hacerlo[8]. El ibuprofeno también puede empeorar el asma. [Aunque no está claro si es seguro al principio del embarazo,[7] parece ser perjudicial en las últimas etapas del mismo y, por tanto, no se recomienda[9]. Al igual que otros AINE, actúa inhibiendo la producción de prostaglandinas al disminuir la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX)[7] El ibuprofeno es un agente antiinflamatorio más débil que otros AINE[8].

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A pesar de la disponibilidad de enfoques farmacológicos y no farmacológicos eficaces, el tratamiento del dolor sigue siendo inadecuado en los distintos entornos de tratamiento, y una proporción considerable de pacientes sigue experimentando un dolor de intensidad leve a moderada.7 El dolor agudo gestionado de forma inadecuada tiene un impacto negativo en numerosos aspectos de la salud del paciente y puede aumentar el riesgo de desarrollar dolor crónico.8 Los médicos se encuentran habitualmente con escenarios de dolor agudo desafiantes, con dilemas de decisión clave en cuanto a la selección de medicamentos para proporcionar un alivio adecuado del dolor con el fin de facilitar la recuperación, mejorar la función y la calidad de vida, así como minimizar los efectos adversos y la necesidad de prescribir opioides. Por otra parte, se han demostrado algunas deficiencias en los conocimientos de los médicos sobre el tratamiento óptimo y la evolución prevista de los cuadros de dolor agudo que se presentan en el ámbito de la atención primaria9.

El uso de analgésicos prescritos y, en particular, de venta libre, es muy común a nivel de la población, y diferentes estudios han mostrado prevalencias globales que oscilan entre el 8,5% para el uso diario de analgésicos, el 13,6% algunas veces a la semana, el 47% una vez a la semana y el 76% una vez al mes.10-13 El ibuprofeno fue el primer antiinflamatorio no esteroideo (AINE) sin aspirina que se aprobó para su uso sin receta médica y se considera ampliamente como el fármaco mejor tolerado de su clase. El ibuprofeno de venta libre en dosis bajas se ha utilizado para el alivio del dolor durante más de 30 años sin ningún problema de salud importante y evidente.14 En una revisión sistemática de 39 revisiones Cochrane de ensayos controlados aleatorios (ECA) que habían examinado la eficacia analgésica de las intervenciones farmacológicas en el modelo de dolor postoperatorio, las formulaciones de acción rápida de ibuprofeno de 200 y 400 mg mostraron valores del número necesario a tratar (NNT) cercanos a 2 para el resultado de al menos un 50% de alivio del dolor durante 4-6 horas en comparación con el placebo.15 El ibuprofeno también fue más favorable que el paracetamol y la aspirina a varias dosis con valores de NNT de 3 y superiores.

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Farmacología: Farmacodinámica y Farmacocinética: SPEDIFEN contiene ibuprofeno como principio activo. El ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Su actividad analgésica es de tipo no narcótico. El ibuprofeno es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas y presenta importantes propiedades antiinflamatorias a dosis dentro del rango terapéutico habitual.

Los estudios de farmacocinética en el hombre demostraron que los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 15 y 30 minutos (tmáx) después de la administración. Además del tmáx más temprano, las concentraciones plasmáticas durante la primera hora son también significativamente más altas que las observadas con las formulaciones convencionales de comprimidos. Estas propiedades farmacocinéticas son particularmente favorables en condiciones que requieren un efecto analgésico rápido (por ejemplo, dolor moderado/grave). No se ha observado ninguna acumulación del principio activo o de sus metabolitos tras la administración de ibuprofeno-argina.

Dolor: cefalea, incluida la migraña, dolor de muelas, dismenorrea, neuralgia, dolor osteoarticular y muscular, dolor de episiotomía y posparto, dolor tras una extracción dental, dolor postoperatorio, lesiones de tejidos blandos y traumatismos.